Физостигмин

Латинское название: Physostigminum

СИНОНИМЫ: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum. Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1 :100), растворим в спирте (1 :12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы готовят ex tempore асептически или подвергают тиндализации. По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу. Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэс-теразу может оказывать (так же как и другие антихоли-нэстеразные препараты) непосредственное стимулирующее действие на холинорецепторы. Физостигмина салицилат имеет в настоящее время относительно ограниченное применение - главным образом в глазной практике для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъ-юнктивальный мешок по 1-2 капли 0,25-1 % раствора 1-6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25 %). При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостимин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Выраженный эффект дает комбинация физостигмина (0,25 %) с пилокарпином (1 %). Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервно-мышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5-1 мл 0,1 % раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин. В последние годы стали использовать физостигмин (подкожно) для улучшения состояния больных с болезнью Альцгеймера1. Установлено, что при этом заболевании снижено содержание в коре головного мозга холи-нацетилтрансферазы - фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при этом нарушение холинергической нейропередачи сопровождается характерными нарушениями когнитивных функций (трудность распознавания предметов, ослабление памяти и др.). Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдающих болезнью Альцгеймера, однако достаточно стойкого лечебного эффекта он не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные явления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эффективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения болезни Альцгеймера, ведется поиск специальных агонистов постсинаптических мгмускариновых рецепторов и антагонистов пресинаптических М2-рецепторов, способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервными окончаниями. Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г. При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов, - усиление саливации, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции и др. Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты. ФОРМА ВЫПУСКА: порошок. ХРАНЕНИЕ: СПИСОК А.